Как выглядит бисопролол. Лекарственный препарат Бисопролол: от чего эти таблетки и как правильно их принимать? Побочные действия вещества Бисопролол

Бисопролол – это кардиоселективный бета1-адреноблокатор, который оказывает антиаритмическое, гипотензивное, а также антиангинальное действие.

Препарат блокирует бета-1-адренорецепторы, ограничивая возможность взаимодействия с ними адренергических веществ. Со способностью ослаблять влияние норадреналина и адреналина на деятельность сердца связаны терапевтические эффекты лекарственного средства.

Бисопролол понижает артериальное давление, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), предотвращает развитие тахиаритмий, уменьшает сердечный выброс, снижая нагрузку на сердце. При хронической недостаточности (сокращенно ХСН) препарат способен значительно улучшить функцию сердца.

Биодоступность при приеме внутрь достигает 90%, действующее вещество практически полностью всасывается из просвета тонкого кишечника в кровь. Терапевтическая концентрация в крови достигается уже через 30-40 минут после приема таблетки внутрь.

Максимальный эффект от действия препарата развивается спустя 1-3 часа после приема и продолжается в течение суток.

Бисопролола фумарат проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани центральной нервной системы, через плаценту в организм развивающегося плода при беременности и в грудное молоко во время лактации.

Показания к применению

Для чего нужен Бисопролол? Назначают препарат в следующих случаях:

• артериальная гипертензия;
• стенокардия напряжения;
• ишемическая болезнь сердца;
• инфаркт миокарда (для вторичной профилактики);
• хроническая сердечная недостаточность.

Инструкция по применению Бисопролол, дозировки

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Прием осуществляется утром натощак. Начальная доза – 1 таблетка Бисопролол 2,5 мг 1 раз в сутки.

При стабильной стенокардии и артериальной гипертензии лечение нужно начинать с 2,5 – 5 мг. лекарственного средства в сутки с последующим увеличением дозировки до 5 – 10 мг.

При хронической сердечной недостаточности назначение возможно только пациентам, пребывающим в стабильном состоянии на протяжении последних шести недель. Начальная дозировка по 1,25 мг. \ 1 раз в сутки в течение первой недели. Со второй недели по 2, 5 мг. в сутки, с третьей недели – 3, 75 мг., с четвертой по восьмую – 5 мг., с восьмой по двенадцатую – 7, 5 мг. После двенадцатой недели суточную дозировку возможно увеличить до 10 мг. В процессе лечение важно следить за пульсом и общей реакцией на препарат.

Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг, однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и выраженной почечной недостаточностью не следует принимать в сутки более 10 мг. Отменять препарат следует медленно, снижая дозу постепенно.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Бисопролол может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко – галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
• Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
• Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
• Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
• Дерматологические реакции: кожный зуд; в отдельных случаях – усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
• Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
• Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Противопоказания

Противопоказано назначать Бисопролол в следующих случаях:

• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степеней;
• кардиогенный шок;
• выраженная синоатриальная блокада;
• брадикардия;
• стадия декомпенсации при сердечной недостаточности;
• артериальная гипотензия;
• обструктивные болезни дыхательных путей, в т. ч. бронхиальная астма;
• тяжелые сбои в периферическом кровообращении, болезнь Рейно;
• феохромоцитома;
• псориаз.

Не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы. Также противопоказанием к лечению данным препаратом является возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам средства, период беременности и грудного вскармливания.

Назначают с осторожностью при таких заболеваниях – метаболический ацидоз, сахарный диабет, вазоспастическая стенокардия, тиреотоксикоз, атриовентрикулярная блокада 1 степени.

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозировки может привести к развитию аритмии, атриовентрикулярной блокаде, выраженному снижению скорости сердечных сокращений (брадикардия), затруднению дыхания и бронхоспазму, нарастанию проявлений сердечной и дыхательной недостаточности.

В этом случае проводятся детоксикационные мероприятия – промывание желудка и кишечника, внутривенно капельное введение сорбирующих, солевых растворов, симптоматическая терапия.

Аналоги Бисопролол, цена в аптеках

При необходимости, заменить Бисопролол можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Биол,
2. Арител,
3. Корбис,
4. Бисокард,
5. Бисогамма,
6. Тирез,
7. Бидоп,
8. Бипрол.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Бисопролол 2,5 \ 5 мг., цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Бисопролол 2.5 мг 30 шт. – от 40 до 61 рубля, 5мг 30 таб. – от 41 до 70 рублей.

Срок годности – 3 года при температуре хранения до 25 °C. Отпуск в аптеках по рецепту врача.

Описание

Таблетки покрытые оболочкой белого цвета – дозировкой 2,5 мг, голубого цвета – дозировкой 5 мг, розового цвета – дозировкой 10 мг, с двояковы-пуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя (для дози-овок 5 мг и 10 мг).

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опад-рай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171) – для дозировки 2,5 мг, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, индигокармин Е 132, железа оксид черный Е 172) – для дозировки 10 мг или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104) – для дозировки 5 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные бета-адреноблокаторы
Код АТХ: C07AB07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Бисопролол представляет собой высокоселективный бета1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболи-ческие процессы, в которые вовлечены бета2 -адренорецецепторы.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-ти часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.
При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном назначении исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1 -адренорецепторы сердца. Это приводит к замедлению сокращения сердца и снижению сократительной способности, и, как следствие, к уменьшению потребления кислорода. Уменьшение потребления кислорода представляет собой желаемый эффект терапии у пациентов со стенокардией как проявления ИБС.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T½ – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой - 50% в неизменном виде, менее 2% - с желчью.

Показания к применению

Для дозировки 2,5 мг. Лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка, в дополнение к терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), мочегонными средствами, а также сердечным гликозидам.
Для дозировок 5 и 10 мг . Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).

Противопоказания

Гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, когда требуется внутривенная инотроп-ная терапия;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II или III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма);
- синдром cлабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту);
- артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
- тяжелая форма бронхиальной астмы или хронического обструктивного заболевания лёгких;
- тяжёлые формы окклюзионного нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
- нелеченая феохромоцитома;
- метаболический ацидоз.

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Дозы. Лечение препаратом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм. рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2,5 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения препаратом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности). Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН. Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.
Дозы. Лечение ХСН Бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования. Лечение Бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно следующей схемы: 1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель. В случае хорошей переносимости увеличить до 7,5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.
Корректировка лечения
В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы.
В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы Бисопролола или его отмена.
После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы Бисопролола с ее повышением.
При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента.
Лечение ХСН Бисопрололом обычно носит длительный характер.
Пациенты с нарушением функции печени или почек
У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой или умеренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Опыт применения Бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют.
Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Дети
Ввиду отсутствия опыта применения Бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Способ применения

Таблетки Бисопролола следует принимать один раз в сутки утром. Возможен прием с пищей. Таблетки следует проглатывать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению
Продолжительность лечения не ограничена и зависит от причины возникновения и степени тяжести заболевания.
Лечение Бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. При необходимости прекращения лечения, суточная доза должна понижаться постепенно (например, уменьшение вдвое через недельные интервалы).

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы .Часто: головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно проходят в течение 1-2 недель). Иногда: нарушения сна, депрессии. Редко галлюцинации, парестезии.
Со стороны органов зрения . Редко: нарушение слезоотделения (учитывать при ношении контактных линз). Очень редко: конъюнктивит.
Со стороны органов слуха . Редко: расстройства слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы . Очень часто: брадикардия (у пациентов с сердечной недостаточностью). Часто: ощущение холода или неподвижности конечностей, признаки ухудшения течения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Иногда: нарушения атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы . Иногда: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Редко: аллергический ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта . Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны печени . Редко: нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (ACT, АЛТ), гепатит.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы . Иногда: мышечная слабость, судороги. Редко: реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, высыпания). Очень редко: выпадение волос, при лечении блокаторами бета-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.
Со стороны мочеполовой системы . Редко: нарушение потенции.
Общие расстройства . Часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражена и проходит в течение 1-2 недель). Иногда: астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.

Меры предосторожности

Лечение препаратом компенсированной хронической сердечной недостаточности начинают с титрования дозы. Начало лечения требует постоянного мониторинга.
При отсутствии абсолютных показаний терапию препаратом не следует прекращать резко, это может привести к преходящему ухудшению работы сердца. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца.
Нет опыта терапевтического применения препарата больными с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями:
- инсулинозависимый сахарный диабет (I тип);
- тяжелые нарушения функции почек;
- тяжелые нарушения функции печени;
- рестриктивная кардиомиопатия;
- гемодинамически значимое органическое поражение клапанов сердца;
- инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех месяцев.
Бисопролол следует с осторожностью применять при:
- сахарном диабете с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови; эффекты бисопролола (например тахикардия, сердцебиение или обильное по-тоотделение) могут маскировать симптомы гипогликемии;
- строгом голодании;
- специфической гипосенсибилизирующей терапии. Подобно другим бета-адреноблокаторам, Бисопролол способен повышать чувствительность организма к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. Терапия адреналином не всегда обеспечивает желаемый терапевтический эффект;
- атриовентрикулярной блокаде I степени;
- стенокардии Принцметала;
- окклюзионном поражении периферических артериальных сосудов. Может наблюдаться усиление клинических проявлений (чаще - в начале терапии Бисопрололом).
Больные псориазом и пациенты с анамнестическими данными в пользу псориаза должны получать бета-блокаторы (в том числе бисопролол) только после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Терапия препаратом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
При лечении больных феохромоцитомой терапию Бисопрололом не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.
Блокада бета-адренорецепторов уменьшает вероятность развития нарушений ритма сердца и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации трахеи, а также в послеоперационном периоде. Сегодня рекомендуется продолжать поддерживающую терапию бета-адреноблокаторами в предоперационном периоде. Анестезиолог должен знать о том, что пациент получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами может приводить к развитию брадиаритмий, угнетению рефлекторной тахикардии и подавлению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю. Если считается, что терапию бета-адреноблокаторами необходимо прекратить в предоперационном периоде, то отмену следует выполнять постепенно и завершить примерно за 48 часов до анестезии.
Больным бронхиальной астмой . Несмотря на то, что селективные бета1 -адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, их применения, как и любых других бета-адреноблокаторов, следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если только в этом нет явной клинической необходимости. Когда подобные основания существуют, Бисопролол
может быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение Бисопрололом следует начинать с минимально возможной дозы, при этом за пациентами следует тщательно налюдать на предмет возникновения новых симптомов (например, одышки, непереносимости физической нагрузки, кашля). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать такие симптомы, показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно периодическое повышение резистентности дыхательных путей, что может потребовать более высокой дозы бета2 -адреномиметиков.
Комбинация бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с антигипертензивными средствами центрального действия обычно не рекомендуется (для получения дополнительной информации см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Использование бисопролола может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность . Фармакологические эффекты бисопролола могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, блокаторы бета-адренорецепторов снижают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке роста, внутриутробной гибели плода, аборту или
преждевременным родам. Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться у плода и новорожденного. Если лечение бета-адреноблокатором необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор бета1 -адренорецепторов.
Бисопролол не следует применять во время беременности, если в этом нет очевидной клинической необходимости. Если лечение Бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Кормление грудью. Грудное вскармливание не рекомендуется проводить на фоне терапии бисопрололом.

Антиаритмические препараты I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.
Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей сте пени - из группы дилтиазема. Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV-блокады.
Антигипертензивные средства центрального действия (например клофе лин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) . Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (например фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости.
Парасимпатомиметики . Одновременное применение может увеличивать время AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии.
Бета-адреноблокаторы , предназначенные для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) . Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.
Инсулин и пероральные сахар снижающие препараты . Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Анестетики . Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличение риска артериальной гипотензии.
Препараты наперстянки . Увеличение времени атриовентрикулярной проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) . Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.
Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин) . Комбинация с бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов.
Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин) . Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающее влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Комбинации, требующие уточнения
Мефлохин при одновременном применении с Бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, но могут также увеличивать риск развития гипертензивного криза.
Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Довольно недорогой медикамент, активно применяемый в современной медицине, носит наименование "Бисопролол". От чего эти таблетки? Наиболее точный ответ на этот вопрос дает инструкция по применению препарата, которая обязательно присутствует в упаковке. Впрочем, если есть желание разобраться с этой информацией, не приобретая медикамент, тогда к вашим услугам этот материал.

"Бисопролол": от чего эти таблетки?

Препарат был разработан для применения при артериальной гипертензии и инфаркте, он также оказывает немаловажную помощь при ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности (ХСН), стенокардии, осложнениях на сердце после перенесенной ангины. Как правило, его выписывают, если наблюдаются нарушения сердечного ритма при экстрасистолии, аритмии, тиреотоксикозе.

Аналоги "Бисопролола" в продаже представлены в довольно большом разнообразии. Препараты с идентичным названием, но разных производителей довольно сильно отличаются по цене. К наименованию могут добавляться обозначения компании-изготовителя: "Тева", "Вертекс", "Северная звезда". В зависимости от количества таблеток в упаковке, особенностей состава, производителя одна упаковка стоит от 20 до 200 руб.

Можно ли заменить препарат на аналог?

Аналоги "Бисопролола" в продаже представлены следующими наименованиями:

• "Бипрол".
• "Бидоп".
• "Биол".

Некоторые из них отпускаются по приемлемой стоимости, как и рассматриваемый медикамент, другие стоят дороже. Если доктор посоветовал использовать Бисопролол, эффект от этого препарата будет больше, нежели от аналогов. Заменить средство на подобные препараты (дженерики) можно только с согласования лечащего врача. Самостоятельная замена одного лекарственного средства на другое категорически не рекомендуется, тем более с точки зрения бюджета никакой выгоды нет, а переносимость организмом "Бисопролола" лучше, чем многих аналогов.

Как пользоваться?

"Бисопролол" принадлежит к группе выборочных бета1-адреноблокаторов. Средство выпускается в форме таблеток, каждая из которых имеет оболочку - тонкую пленку, облегчающую прием.

О том, как принимать "Бисопролол", подробно изложено в инструкции, прилагающейся к препарату. Обычно его пьют по утрам до завтрака на пустой желудок. Всю суточную дозу используют за один раз, проглатывают сразу, не разжевывая. Как правило, на сутки назначают от 5 до 10 мг. Суточная доза "Бисопролола" для взрослого человека не должна быть более 20 мг. Специальные условия приема разработаны для тех, у кого диагностированы проблемы функционирования почек и (или) печени (наибольшая суточная доза сокращается вдвое до 10 мг).

Особенности применения

По инструкции "Бисопролол" рекомендуется принимать, начиная с дозы в 1,25 мг в сутки (для лечения ХСН). Ее сохраняют всю первую неделю лечения. На вторую неделю концентрацию увеличивают до 2,5 мг, еще через неделю снова наращивают, и суточная доза достигает 3,75 мг. Далее несколько недель (с четвертой по восьмую) каждый день в пищу по утрам принимают 5 мг, а с девятой по двенадцатую - 7,5 мг. Следующая ступень - 10 мг за 24 часа. Эту дозу сохраняют до тех пор, пока врач не порекомендует окончить курс лечения. Средство разработано для длительной терапии, зачастую используется годами, иногда его назначают для пожизненного применения.

Если при лечении "Бисопрололом" (по инструкции) пациент заметил улучшение состояния, не следует прерывать курс без согласования с лечащим врачом. Можно уточнить у доктора, реально ли прекратить лечение, но без согласия специалиста прекращать прием строго запрещено. Состояние может не только вернуться к тому, которое было до начала терапии, но и стать заметно тяжелее.

Диагнозы: когда не назначают "Бисопролол"?

Противопоказания к применению "Бисопролола" включают следующие патологии:

• брадикардия;
• кардиомегалия;
• гипотензия;
• кардиогенный шок;
• тяжелая форма нарушения периферического кровообращения.

Также средство не применяют в период кормления грудного ребенка и при использовании ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), если таковые не относятся к группе МАО-В.

Как это работает?

Как следует из инструкции "Бисопролола" (отзывы это подтверждают), средство имеет сильное гипотензивное действие, помогает бороться с аритмией. Препарат действует выборочно и принадлежит к классу бета1-адреноблокаторов. Он влияет на рецепторы бета1 в сердечной системе, но в относительно низкой дозе, за счет чего угнетается активность катехоламинов, снижается генерирование АТФ, цАМФ, замедляется кальциевый обмен. Средство замедляет частоту сердечных сокращений за счет угнетения возбудимости и способности миокарда сокращаться.

Особенности эффективности: что еще важно?

Подтверждают эффективность при гипертензии "Бисопролола" отзывы, которые в большом количестве опубликованы на просторах всемирной паутины. Как объясняет производитель, позитивный эффект обусловлен сокращением минутного объема кровообращения. Кроме того, активное действующее вещество лекарственного средства стимулирует периферические сосуды, угнетается ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Барорецепторы под влиянием "Бисопролола" становятся чувствительнее. При гипертензии первичный эффект можно наблюдать через несколько дней после начала приема (но не позднее пяти), а стабилизация состояния больного наблюдается через один или два месяца с момента начала лечения.

Эффект, устраняющий осложнения на сердце после ангины, также подтверждён отзывами о "Бисопрололе". Как объясняет производитель, результативность гарантирована тем, что под влиянием активного компонента миокард получает необходимый объем кислорода, так как снижается ЧСС, диастола становится длиннее, перфузия миокарда - качественнее. Диастолическое давление растет, волокна мышц в желудочках сердца более эффективно растягиваются.

"Бисопролол" при аритмии: эффективность доказана

Рассматривая показания "Бисопролола", нельзя упустить из виду аритмию. Результативность приема медикамента у больных с этим нарушением обеспечивается за счет угнетения лекарством факторов, провоцирующих соответствующее состояние организма. Спонтанное возбуждение становится практически невозможным.

Препарат выгодно выделяется на фоне действующих не выборочно бета-адреноблокаторов, поскольку побочные действия "Бисопролола" на другие органы намного меньше при средней терапевтической дозе. В первую очередь, это касается тех систем, где есть бета2-адренорецепторы. Также снижается негативное влияние на углеродный и натриевый обмен (последний не накапливается в организме).

Побочное действие "Бисопролола"

Побочные эффекты наблюдаются редко (у одного из ста пациентов). Как следует из отзывов о препарате, больные сталкиваются с подобным неприятностями нечасто, в среднем переносимость медикамента хорошая. В то же время нужно быть готовым к побочным явлениям и при первых проявлениях ухудшения состояния следует срочно обратиться к лечащему врачу.

У некоторых пациентов при использовании "Бисопролола" растёт утомляемость, наблюдаются нарушения сна, зрения, появляется боль в глазах. Возможно развитие синусовой брадикардии, понижение давления. Относительно часто можно слышать жалобы на сухость слизистой ротовой полости и проблемы со стулом. Если препарат используется в очень большой дозе, есть риск развития затруднения дыхания. При диабете растет вероятность гипергликемии, гипогликемии (зависит от типа заболевания). Очень редко наблюдаются аллергические реакции, проявляющиеся крапивницей или кожным зудом, возможно появление сыпи. При использовании средства во время беременности есть вероятность задержки развития плода. В некоторых случаях диагностировался так называемый синдром отмены, когда по завершении курса лечения стенокардия обострялась. Также в редких случаях отмечалось снижение потенции.

Специфика применения

При выборе "Бисопролола" необходимо регулярно контролировать состояние больного. Важно отслеживать ЧСС, давление. В начале применения "Бисопролола" показатели проверяют каждый день, при хорошей переносимости можно контролировать состояние больного раз в 3-4 месяца. Рекомендовано регулярно проходить ЭКГ, при диагностированном диабете сдавать кровь на глюкозу не реже одного раза в 4 месяца. При терапии "Бисопрололом" в пожилом возрасте рекомендовано контролировать функцию почек, соответствующий анализ сдается трижды в год. Если препарат применяется для лечения ХСН при начальной дозировке 1,25 мг нужно снимать показания организма первые четыре часа. Производитель рекомендует отслеживать давление, ЧСС, снимать показания ЭКГ.

Для максимально эффективного контроля своего состояния больной, находящийся на лечении "Бисопрололом", должен сам уметь рассчитывать ЧСС. При значении менее 50 ударов в минуту нужно срочно обратиться к лечащему врачу.

На что еще обратить внимание?

Несмотря на показания "Бисопролола", в некоторых случаях при стенокардии средство не имеет должной эффективности. Это объясняется спецификой заболевания: известно, что все препараты из группы бета-адреноблокаторов не дают результата приблизительно у каждого пятого больного. Как правило, это обусловлено коронарным атеросклерозом, при котором наблюдается низкий ишемический порог. Снижается эффективность препарата, если человек давно курит, а также при нарушенном субэндокардиальном кровотоке.

Прежде чем назначить прием "Бисопролола", врач проверяет функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Если больной пользуется контактными линзами, нужно помнить, что применение "Бисопролола" в некоторых случаях провоцирует уменьшение выделения слезной жидкости. При установленной феохромоцитоме есть вероятность специфической формы гипертензии, если не удалось добиться результативной альфа-адреноблокады. При выборе в пользу "Бисопролола" для лечения больных с диагностированным тиреотоксикозом необходимо помнить, что средство отменять резко нельзя.

Совместимость с другими препаратами

Известно, что совместимость "Бисопролола" и средств, содержащих клонидин, позволяет применять эти препараты одновременно, но отменять оба медикамента одновременно недопустимо. Прекращают сначала прием одного препарата, а через несколько дней - второго. При применении лекарств, под влиянием которых сокращаются объемы катехоламинов, эффективность бета-адреноблокаторов может вырасти. Необходимо сообщить врачу обо всех назначенных другими специалистами лекарственных средствах. Доктор должен регулярно контролировать состояние пациента, в противном случае растет вероятность гипотензии, брадикардии.

Средство можно использовать при диабете. Препарат не оказывает влияния на гипогликемию в большинстве случаев, но при развитии спровоцированной этим фактором тахикардии регулярный прием "Бисопролола" может замаскировать симптомы. Рассматриваемый медикамент не препятствует восстановлению глюкозы в крови до нормальных показателей.

Отзывы: что рассказывают пациенты?

В Интернете встречаются преимущественно положительные отклики о "Бисопрололе". Медикамент стоит недорого и помогает стабилизировать состояние больного даже при тяжелых заболеваниях, если его использовать по назначению лечащего доктора и при регулярном контроле состояния. Преимущественно негативные отклики вызваны либо самостоятельным приемом препарата без помощи специалиста, либо непереносимостью организма, связанной с индивидуальными особенностями. Также некоторые пациенты отмечали сложность сочетания активного компонента "Бисопролола" с веществами, присутствующими в других лекарственных средствах. Такое взаимодействие вызывает необходимость использовать препарат только при наличии рекомендации от лечащего врача, знающего, какие препараты принимает его пациент.

В то же время есть и отзывы о "Бисопрололе", в которых написано, что средство в конкретном случае оказалось неэффективно. Как отмечает компания-производитель, это возможно в каждом пятом случае и обусловлено другими нарушениями здоровья или индивидуальными особенностями. К такой ситуации нужно быть готовым.

Его нельзя использовать без назначения доктором. Это объясняется присутствием . В данной статье можно узнать, что такое Бисопролол, от чего его пьют люди?

На данный момент его активно применяют кардиологи для лечения своих тяжелобольных пациентов.

Лекарственный препарат показан к использованию при повышенном артериальном давлении, ишемической болезни сердца, а также сердечной недостаточности.

Еще медикамент отличается своей доступностью, поэтому его назначают в качестве при приступах .

Состав

Активным ингредиентом этого лекарственного средства является фумарат бисопролола.

Таблетки Бисопролол

Форма выпуска и упаковка

Большинство производителей выпускает данный препарат исключительно в виде таблеток. Они покрыты специальной оболочкой. Дозировка главного компонента бывает таких видов: 0,005 и 0,01 г. Как известно, в упаковке бывает по тридцать, пятьдесят и сто штук.

Фармакологическое действие

Бета1-селективный адреноблокатор (избирательно блокирующий бета-рецепторы) оказывает сильное понижающее артериальное давление действие.

Лекарство известно своим антиангинальным (противоишемическим) эффектом. Во время блокирования бета1-адренорецепторов миокарда отмечается значительное уменьшение частоты сердечных сокращений.

Здесь речь идет о работе сердца как в состоянии активности, так и покоя. Также во время регулярного приема минимизируется сердечный выброс. Еще медикамент сводит на нет атриовентрикулярную проводимость (проведение электрического возбуждения по сердцу).

При приеме препарата в достаточно больших количествах отмечается блокирование бета2-адренорецепторов. Это происходит преимущественно в бронхах и гладких мышцах кровеносных сосудов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

– антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Нужно заметить, что он не отличается ярко выраженным отрицательным инотропным эффектом.

Максимальное действие после приема достигается приблизительно через несколько часов. Даже при однократном применении этого медикамента мощный терапевтический эффект сохраняется на протяжении нескольких часов (до одних суток).

А вот максимальное понижение кровяного давления в сосудах достигается примерно через четырнадцать дней после начала лечения. Следует обратить внимание, что Бисопролол моментально понижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β-адренорецепторы миокарда.

Важно отметить, что такой препарат, как Бисопролол, практически в полном объеме всасывается из пищеварительной системы.

Одного приема достаточно для того, чтобы у больных с ишемической болезнью сердца рассматриваемый медикамент делал реже частоту сокращений миокарда. Также минимизируется фракция выброса и потребность сердца в кислороде.

При достаточно продолжительной терапии изначально высокое общее периферическое сопротивление кровеносных сосудов становится существенно ниже. Понижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия

Инструкция по применению

Сразу нужно оговорить, что для каждого пациента кардиолога доза обязательно подбирается индивидуально. Как правило, средняя доза составляет примерно 0,005 – 0,01 г.

Средство следует принимать только один раз в день. Желательно делать это преимущественно в первой половине дня, а лучше вообще утром.

Некоторые предпочитают принимать лекарство во время завтрака. Таблетку нужно обязательно проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. При несущественной степени увеличения показателей тонометра первоначальная доза лекарственного средства может составлять около 0,0025 г в сутки.

Если же принимать больше, то можно столкнуться с нежелательными побочными эффектами. Превышение допустимого объема Бисопролола позволяется только в редких случаях.

Важно обратить внимание, что медикамент назначается для приема в течение продолжительного временного промежутка. У пациентов, которые страдают нарушениями в функциональности органов выделительной системы, ежедневная доза лекарства ни в коем случае не должна составлять более 0,01 г.

Противопоказания

Нужно запомнить, что Бисопролол нельзя принимать при таких заболеваниях и состояниях организма, как:

• сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме;
• атриовентрикулярная блокада II-III степеней;
• внутрипредсердная блокада значительной степени;
• синдром слабости синусового узла;
• бронхиальная астма.

Побочные действия

Нужно заметить, что Бисопролол способен провоцировать возникновение у больных таких нежелательных симптомов, как , депрессивные состояния, галлюцинации, понижение выделения слезного секрета, судороги, слабость в мускулатуре, а также аллергия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не рекомендуется сочетать этот медикаментозный препарат с такими средствами, как Хинидин, Дизопирамид, Лидокаин, Фенитоин и Флекаинид.

При одновременном приеме с рассматриваемым лекарством может снижаться сократительная способность сердечной мышцы. С предельной осторожностью его следует принимать в сочетании с такими медикаментами: Флекаинид, Пропафенон, .

Есть вероятность возникновения понижения кровяного давления. У больных, имеющих ХСН, присутствует риск дальнейшего ухудшения сократительной функции миокарда.

Мощный эффект большинства β-адреноблокаторов для местного использования (к примеру, глазные капли для устранения такого заболевания, как глаукома) может усиливать системные положительные действия рассматриваемого препарата. Например, существенно понижается артериальное давление, а также реже становится пульс.

Особые указания

Важно обратить внимание, что Бисопролол с предельной осторожностью используют при псориазе.

Также нужно быть под наблюдением лечащего специалиста в период приема рассматриваемого препарата при нарушениях углеводного обмана в стадии декомпенсации. Это касается также предрасположенности к возникновению аллергических реакций.

При феохромоцитоме прием лекарственного средства возможен только после непосредственного употребления специальных медикаментов – . Перед проведением серьезных о приеме Бисопролола нужно поставить в известность своего анестезиолога.

Нужно заметить, что медикамент надо принимать очень осторожно тем больным, чья трудовая деятельность напрямую связана с необходимостью высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Условия продажи, хранения и срок годности

Биспоролол обязательно отпускается только по рецепту лечащего доктора.

С более подробной информацией о лекарственном средстве можно ознакомиться в официальной инструкции к нему.

Медикамент обязательно следует хранить в темном месте при температурном режиме, который не превышает 25 градусов по Цельсию. Максимальный срок использования препарата составляет три года.

Цена и где купить

Бисопролол имеет очень низкую стоимость, поэтому он доступен каждому. Она варьируется в пределах 40 рублей. Приобрести средство можно абсолютно в любой аптеке. был назначен препарат, то его можно принимать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития нежелательных эффектов у ребенка.

Как известно, бета-адреноблокаторы существенно понижают кровоток в плаценте и способны оказать влияние на развитие малыша.

Во время использования Бисопролола необходимо наблюдать кровоток в плаценте и матке, а также смотреть за последующим развитием плода. При появлении нежелательных последствий нужно срочно предпринимать соответствующие меры.

После появления малыша на свет его необходимо обследовать. В первые несколько дней его жизни могут отмечаться симптомы редкого пульса и низкой концентрации сахара в крови.

Нужно избегать передозировки, которая проявляется в ярко выраженной брадикардии, понижении артериального давления, бронхоспазме, острой сердечной недостаточности и понижении содержания глюкозы в крови.

Что касается грудного вскармливания, то на данный момент нет никаких сведений о том, что активное вещество рассматриваемого препарата имеет свойство выделяться в молоко матери. Именно поэтому использование Бисопролола в период лактации запрещено.

Видео по теме

Как принимать таблетки Бисопролол при :

Использование любого препарата, особенно сильного кардиологического, обязательно должно происходить только при наблюдении лечащего врача. К тому же, нужно заметить, что Бисопролол отпускается в аптеках только по рецепту доктора.

Во время лечения данным медикаментом врач должен следить за динамикой изменения общего состояния больного. При появлении сильных побочных эффектов прием этого лекарства нужно сразу же прекратить во избежание развития серьезных осложнений.

Наименование:

Бисопролол (Bisoprolol)

Фармакологическое
действие:

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности , не обладает мембраностабилизирующей активностью.
Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связа н с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.

Показания к
применению:

Артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии;
- хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения:

Доза подбирается индивидуально.
Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г.
Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут.
Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях.
Препарат, как правило, назначается в течение длительного времени.
У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения : уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения : диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы : мышечная слабость, судороги мышц.
Дерматологические реакции : кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы : у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие : потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Противопоказания:

Острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ;
- синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
- стенокардия Принцметала;
- выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.);
- тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
- поздние стадии нарушения периферического кровобращения;
- болезнь Рейно;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям.
При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов.
Не допускать внезапной отмены бисопролола , курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы.
Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.
Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Бисопролол не следует применять одновременно с флоктафенином, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с артериальной гипотензией или шоком, вызванным флоктафенином.
Бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом, поскольку при этом возрастает риск желудочковой аритмии .

При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие бисопролола.
При одновременном применении с антиаритмическими лекарственными средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) могут возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.
При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и повышаться риск брадикардии.
При одновременном применении бисопролола и блокаторов β-адренорецепторов местного действия (например содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.
При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения может возникнуть гипогликемический эффект.
При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрыты.

При одновременном применении с лекарственными средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.
Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости.
При одновременном применении с НПВП снижается гипотензивный эффект бисопролола.
При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих лекарственных средств.
Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект.
При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов.

Не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивные средства (клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин) на фоне терапии бисопрололом. Это может привести к развитию или ухудшению брадикардии, AV-блокаде, сердечной недостаточности, снижению АД.
При сочетанном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии.
При одновременном применении с производными эрготамина усиливаются нарушения периферической перфузии.
При сочетанном применении с рифампицином возможно незначительное уменьшение Т½ бисопролола. Обычно нет необходимости в коррекции дозы.

Беременность:

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка:

Симптомы : брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия.
Лечение : прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют данные, согласно которым бисопролол тяжело подвергается диализу.
При брадикардии: в/в введение атропина. В случае брадикардии, которая не поддается лечению, с осторожностью можно применить изопреналин или другие средства с положительным хронотропным эффектом, при необходимости - кардиостимуляцию.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.
При AV-блокаде II и III степени: необходим тщательный мониторинг пациентов во время инфузионного введения изопреналина; в случае необходимости применяют кардиостимуляцию.
При обострении ХСН: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров и сосудосуживающих средств.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), блокаторы β2-адреномиметиков и/или аминофиллин.
При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

Форма выпуска:

Таблетки Бисопролол , покрытые оболочкой, по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-10000 штук.
Таблетки Бисопролол-ОВL , покрытые оболочкой, по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-300 штук.
Таблетки Бисопролол-ЛЕКСВМ , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 20-100 штук.

Таблетки Бисопролол-Лугал , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-50 штук.
Таблетки Бисопролол-Прана , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-100 штук.
Таблетки Бисопролол-Ратиофарм , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 30-100 штук.
Таблетки Бисопролол-Тева , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 30-50 штук.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 20 °С.

1 таблетка Бисопролола содержит:
- действующее вещество : бисопролола фумарат - 5 мг;
- вспомогательные вещества : кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.